早在16世纪，西班牙探险家们便注意到南美土人通过咀嚼古柯植物的叶子来提神。1855年，德国化学家弗里德里希（G. Friedrich）首次从古柯叶中提取出麻药成分，并命名为Erythroxylon。1859年，奥地利化学家纽曼（Albert Neiman）又精制出更高纯度的物质，命名为可卡因（Cocaine）。该化合物又称古柯碱，化学名称为苯甲基芽子碱，多呈白色晶体状，无臭，味苦而麻。在医疗中，它被用作局部麻醉药或血管收缩剂，由于其麻醉效果好，穿透力强，主要用于表面麻醉，但因毒性强，不宜注射。同时可作强烈的天然中枢兴奋剂，也因其对中枢神经系统的兴奋作用而导致滥用，1985年起成为世界性主要毒品之一，多在美洲和欧洲。
可卡因对消化系统、免疫系统、心血管系统和泌尿生殖系统都有损伤作用，尤其作为剂量依赖性肝毒素，可导致肝细胞坏死。但与其他毒品不同，少量使用可卡因或含可卡因类物质确能起到消除疲劳、提高情绪的作用（具体剂量仍无准确数据且区间波动极大）。研究认为是因为它能阻断人体神经传导，产生局部麻醉，并可通过加强人体内化学物质（如多巴胺）的活性来刺激大脑皮层，兴奋中枢神经。表现出情绪高涨、好动、甚而会有攻击倾向。进一步研究也证实，使用可卡因后，相应脑区的结构和功能都会发生变化。
需要特别强调的是，毒品成瘾者在戒除毒品后的复吸率超过90%。由于发生复吸的神经机制不清楚，世界上还没有开发出有效的预防复吸药物或手段。
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